●Kivételes hatékonyság:A dermorfin lényegesen erősebb, mint a morfium. A tanulmányok becslése szerint az30-50-szer erősebb, mint a morfiumintracerebroventricularisan (közvetlenül az agykamrákba) adagolva rágcsálómodellekben. Még perifériásan is nagy hatást mutat.
●D-Aminósav kulcs:A D-Ala-maradék nem-tárgyalható a tevékenységhez. Az L-Ala szintetikus analógjai gyakorlatilag inaktívak. Ez a D-aminosav rendkívül ellenállóvá teszi a dermorfint a közönséges peptidázok (a peptideket lebontó enzimek), például az aminopeptidázok és a kimotripszin által okozott lebontással szemben, ami hozzájárul a hasonló endogén peptidekhez képest hosszú hatástartamához.
●Magas mu{0}}opioidreceptor-szelektivitás:Bár magasabb koncentrációban képes kölcsönhatásba lépni a delta- és kappa-receptorokkal, a dermorfin erősen preferálja és nagy affinitást mutat a mu{0}}opioidreceptor iránt. Ez a szelektivitás fejti ki erős fájdalomcsillapító és eufórikus hatását.
●Metabolikus stabilitás:A D-Ala és a C-terminális amidáció fokozza stabilitását az enzimatikus lebontással szemben a véráramban és a szövetekben az endogén opioid peptidekhez, például az enkefalinokhoz képest. Ez sok természetes peptidnél hosszabb-felezési időt eredményez.
●Vér{0}}agyi akadály (BBB) penetráció:Annak ellenére, hogy peptid, a dermorfin meglepően hatékonyan behatol a BBB-be, amely ritkaság a peptidek között. Ez részben lipofil (zsírban{1}}oldható) tulajdonságainak és valószínűleg aktív transzportmechanizmusainak tudható be, amelyek lehetővé teszik, hogy szisztémás adagolás után hatékonyan érje el központi idegrendszeri céljait.
●Faj{0}}Speciális hatások:Mélyreható hatásai elsősorban emlősöknél figyelhetők meg. Természetes békagazdáiban funkciója a feltételezések szerint védekezést (ragadozók elriasztását) vagy bőrvédelmet foglal magában, de pontos fiziológiai szerepe a kétéltűeknél nem teljesen meghatározott.
E-mail: amyraws195@gmail.com
Whatsapp/Telegram: +852 56445864
https://www.giantrawsource.com/peptides/peptides-dermorphin-5mg-vial.html
